5-ASA – hilfreiche Substanz bei der Behandlung der Colitis ulcerosa

Der Krankheitsverlauf bei der chronisch-entzündlichen Darmerkrankung Colitis ulcerosa kann individuell stark fluktuieren Leichte und schwere Krankheitsschübe wechseln sich mit symptomfreien Intervallen ab. Dieser meist unvorhersehbare Wechsel erschwert die Therapie der Erkrankung.

5-ASA, auch unter dem Namen Mesalazin bekannt, ist als Wirkstoff in vielen Medikamenten enthalten, die zur Behandlung der Colitis ulcerosa dienen. Im Gegensatz zu Glukokortikoiden helfen sie sowohl während eines akuten Schubs als auch zur Aufrechterhaltung von Phasen mit geringer Krankheitsaktivität (Remission).

Die Behandlung mit 5-ASA ist gut erforscht und vergleichsweise nebenwirkungsarm. Außerdem ist der Wirkstoff in verschiedenen Anwendungsformen verfügbar und kann so dem individuellen Krankheitsverlauf angepasst werden.

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Was ist 5-ASA?

5-ASA ist die Kurzform für 5-Aminosalicylsäure. Diese chemische Verbindung ist auch unter dem Namen Mesalazin bekannt. 5-ASA-Präparate werden in der Medizin als Arzneimittel eingesetzt.

Der Name der 5-Aminosalicylsäure lässt auf die enge Verwandtschaft mit dem Medikament Aspirin (Acetylsalicylsäure) schließen. Beide Stoffe greifen in das menschliche Hormonsystem ein und hemmen die Entstehung entzündungsfördernder Botenstoffe.

Den Großteil ihrer Wirkung entfaltet 5-ASA im Magen-Darm-Trakt. Über den Mund (oral) oder den Analbereich (rektal) zugeführt, gelangt sie in den Dickdarm. Hier fällt die antientzündliche Wirkung am stärksten aus. Daher werden Medikamente mit dem Wirkstoff 5-ASA bei chronisch entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt. Vor allem bei der Colitis ulcerosa, bei der sich die Entzündung überwiegend auf den Dickdarm beschränkt, ist 5-ASA das Mittel der ersten Wahl.

Bei der zumeist den ganzen Darm betreffenden Erkrankung Morbus Crohn, wird 5-ASA nur in speziellen Fällen angewandt.

Welche 5-ASA-Präparate gibt es?

5-ASA ist als Wirkstoff in unterschiedlichen Arzneimitteln enthalten. Die Medikamente selbst sind unter ihrem jeweiligen Handelsnamen verfügbar.

Unter anderem folgende Präparate enthalten 5-ASA:

• Ascol
• Claversal
• Mezavant
• Pentasa
• Salofalk

Wie wirkt 5-ASA allgemein?

Der genaue Wirkmechanismus von 5-ASA ist nicht eindeutig geklärt. Es wird vermutet, dass sie ein Enzym hemmt, das für die Bildung entzündungsfördernder Botenstoffe (Prostaglandine, Leukotriene) verantwortlich ist. Dieser Wirkmechanismus ist durch den engen Verwandten der 5-ASA bekannt geworden – dem Aspirin.

Weiterhin wurde herausgefunden, dass 5-ASA das körpereigene Immunsystem beeinflusst. Bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen, wie der Colitis ulcerosa, richten sich die Zellen des Immunsystems gegen körpereigene Strukturen in der Darmwand. Die Krankheit wird deshalb zu den Autoimmunerkrankungen gezählt (von auto, griechisch selbst). Diese Überaktivität der Immunzellen führt zu Entzündungen im Magen-Darm-Trakt.

5-ASA wirkt immunsuppressiv. Das bedeutet, dass sie die Aktivität des Immunsystems vermindert und so die überschießende Entzündung unterdrückt.

In welcher Form ist 5-ASA erhältlich?

Die einzelnen Präparate unterscheiden sich nicht nur hinsichtlich ihres Namens und Herstellers, sondern auch in ihren Darreichungsformen. Bei 5-ASA-Präparaten ist es wichtig, die für den Patienten optimale Anwendungsart auszuwählen. Um die volle Wirkung zu entfalten, muss der Wirkstoff möglichst nahe an den betroffenen Darmabschnitt gelangen. Je nachdem wo der am stärksten entzündete Bereich lokalisiert ist, wird eine orale oder rektale Darreichungsform empfohlen.

Folgende Anwendungsmöglichkeiten gibt es für 5-ASA Präparate:

• oral: Tabletten, Mikrogranulat
• rektal: Rektal-Schaum, Suppositorien (Zäpfchen), Klysmen (Einläufe)

Wie wirkt 5-ASA bei der Colitis ulcerosa?

Präparate mit dem Wirkstoff 5-ASA sind ein fester Bestandteil in der Therapie der Colitis ulcerosa. Bei einem leichten Krankheitsverlauf sind sie das Mittel der ersten Wahl.

Ihre Wirkung ist auch anderen Therapiealternativen wie den Glukokortikoiden überlegen, da sie sowohl während eines akuten Krankheitsschubs als auch in der Erhaltungstherapie durchgehend angewendet werden können.

5-ASA, zur Behandlung der Colitis ulcerosa, wurde in vielen Studien erforscht, ihre positive Wirkung ist hinreichend belegt.

Wie wird 5-ASA bei der Colitis ulcerosa eingenommen?

Die Einnahmeempfehlung richtet sich nach der Stärke der Beschwerden. Zur Therapie akuter Krankheitsschübe werden üblicherweise bis zu 4 Gramm täglich eingenommen. Sobald der Schub vorüber ist und ein krankheitsfreies Intervall (Remission) erreicht wurde, kann die Dosis auf 1 bis 2 Gramm täglich reduziert werden.

Die Wahl der Anwendungsform richtet sich wiederum nach der Lokalisation der Erkrankung. Bei einer Entzündung der untersten Darmabschnitte (Proktitis), ist die rektale Gabe über den Analbereich effektiver als die orale Anwendung. Zur Auswahl stehen Zäpfchen, Rektalschaum und Einläufe.

Falls sich die Entzündung bereits über mehrere Bereiche des Dickdarms ausgebreitet hat, wird eine Kombination aus oraler und rektaler Anwendung empfohlen. Bei der oralen Einnahme über den Mund stehen Tabletten oder ein Mikrogranulat zur Auswahl.

Sobald sich ein entzündungsfreies Intervall einstellt, kann in der Erhaltungstherapie auf eine alleinige orale Behandlung umgestellt werden. Die erleichterte orale Einnahme ist für Betroffene meist angenehmer und auch alltagstauglicher als die rektale Gabe.

Wirkt 5-ASA auch bei Morbus Crohn?

Die Entzündung bei der Erkrankung Morbus Crohn erstreckt sich sowohl auf Abschnitte des Dickdarms als auch auf solche des Dünndarms. Für die Behandlung ist derzeit nur die Darreichungsform als Tablette zugelassen. Die Tabletten lösen sich bereits frühzeitig im Verdauungstrakt auf, so dass der Wirkstoff auch Entzündungsherde im Dünndarm erreicht.

5-ASA ist bei Morbus Crohn kein Medikament der ersten Wahl, sondern wird in akuten Krankheitsschüben eingesetzt, wenn Glukokortikoide (wie Cortison oder Prednisolon) nicht eingesetzt werden können oder sollen. Die empfohlene Dosierung liegt üblicherweise bei bis zu 4 Gramm täglich.

Welche Nebenwirkungen treten bei der Behandlung mit 5-ASA auf?

Obwohl sich die Wirkung von 5-ASA hauptsächlich auf den Dickdarm beschränkt, können Nebenwirkungen in verschiedenen Organsystemen des Körpers auftreten. Generell ist die Einnahme jedoch mit weniger Nebenwirkungen verbunden als es bei anderen Medikamente gegen Colitis ulcerosa der Fall ist.

Bei der Einnahme kann es zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
• Herz-Kreislauf-System: Atembeschwerden, Entzündungen des Herzmuskels (Myokarditis) oder des Herzbeutels (Perikarditis)
• Allgemeinbefinden: Fieber, Kopfschmerzen, Schwindel, Lichtempfindlichkeit
• allergische Reaktionen: Hautausschlag mit Juckreiz
• Blutbild: Agranulozytose

Für Interessierte

Eine der gravierendsten Nebenwirkungen im Allgemeinen ist die Störung der Blutbildung (Hämatopoese). Infolge kommt es zur sogenannten Agranulozytose. Dabei wird eine wichtige Untergruppe der weißen Blutkörperchen nicht mehr ausreichend gebildet. Die Krankheit beginnt meist unspezifisch mit Fieber,geschwollenen Gaumenmandeln und vergrößerten Lymphknoten, später folgen Geschwüre der Schleimhaut. Agranulozytosen können durch die Einnahme von verschiedenen Medikamenten entstehen, bei der Anwendung von 5-ASA treten sie allerdings nur sehr selten auf.

Welche Behandlungsalternativen zu 5-ASA gibt es?

Alternativen zur Behandlung der Colitis ulcerosa sind die Wirkstoffe Sulfasalazin und Osalazin. Ebenso wie 5-ASA (Mesalazin) gehören sie zur Gruppe der Salicylate.

Sulfasalazin besteht aus 5-ASA, an die eine zusätzliche chemische Struktur gebunden ist – das Sulfapyridin. Bei der Einnahme von Medikamenten mit Sulfasalazin werden 5-ASA und Sulfapyridin im Dickdarm durch ein Enzym voneinander getrennt. Auch der Wirkstoff Osalazin setzt eine enzymatische Trennung seiner Wirkstoff-Bestandteile voraus. Bei 5-ASA-Präparaten entfällt dieser Schritt.

Generell scheinen die drei Wirkstoffe ähnlich gut zu wirken. Der zusätzlichen Struktur des Wirkstoff Sulfasalazins wurde zunächst ebenfalls eine antientzündliche Wirkung nachgesagt. Allerdings konnte dies in mehreren Studien bislang nicht bestätigt werden. Stattdessen scheint die Einnahme von Sulfasalazin mit mehr Nebenwirkungen verbunden zu sein.

5-ASA-Präparate haben den Vorteil, dass sie in verschiedenen Anwendungsformen wirksam sind. Während einige Patienten auf Tabletten und das Mikrogranulat nicht gut ansprechen, bringen Einläufe hingegen die gewünschte Wirkung.